podcast.de
Anmeldung
Anmeldung Registrierung
Auto Hell Dunkel
Erweiterte Suche
  1. Startseite
  2. Podcasts
  3. Medizinische Fakultät - Digitale Hochschulschriften der LMU - Teil 03/19 Podcast
  4. Die Kinetik des heteromeren 5-HT3-Rezeptors: Untersuchungen mit Patch-Clamp-Technik und Computersimulationen
Der 5-HT3-Rezeptor gewinnt zunehmend pharmakologische Bedeutung,
z.B. hinsichtlich der Wirkmechanismen von Antidepressiva. Diese
wirken u.a. als 5-HT3-Rezeptor-Antagonisten oder hemmen die
präsynaptische Serotonin-Wiederaufnahme. Darüber hinaus werden
5-HT3-Antagonisten in der Therapie des Zytostatika-induzierten
Erbrechens eingesetzt. 5-HT3-Rezeptoren haben auch eine Bedeutung
im Schmerzgeschehen. Die Beurteilung der Interaktion eines
Pharmakons mit einem Rezeptor-gekoppelten Ionenkanal erfordert die
Kenntnis über die Rezeptorkinetik. Deshalb untersuchten wir die
Aktivierung- und Deaktivierungskinetik des heteromeren
5-HT3-Rezeptors. Der in HEK 293-Zellen exprimierte 5-HT3AB-Rezeptor
diente als Modell für den nativen Rezeptor. Anhand der
Rezeptor-vermittelten Antworten ermittelten wir die Aktivierungs-
und Deaktivierungskinetik des 5-HT3AB-Rezeptors. Zu deren
Beschreibung erstellten wir ein Reaktionsschema. Dieses
verdeutlicht insbesondere die Unterschiede zwischen dem homomeren
5-HT3A-Rezeptor und dem heteromeren 5-HT3AB-Rezeptor. Beim
5-HT3AB-Rezeptor erfolgt die Desensitisierung als „klassische“
Desensitisierung, beim homomeren 5-HT3A-Rezeptor durch einen
Offen-Kanal-Block. Darüber hinaus sind 5-HT3A-Rezeptoren und
5-HT3AB-Rezeptoren unterschiedlich sensitiv für den Agonisten 5-HT
und zeigen eine unterschiedliche Resensitisierungszeit. Der
5-HT3-Rezeptor-spezifische Agonist mCPBG bewirkt hingegen bei
5-HT3A- und 5-HT3AB-Rezeptoren einen Offen-Kanal-Block. Dies
bedeutet, dass der Desensitisierungs-Mechanismus nicht nur von der
Quartärstruktur des Rezeptors, sondern auch vom Agonisten bestimmt
wird. Funktionelle Unterschiede zwischen heterolog exprimierten und
nativen 5-HT3-Rezeptoren konnten lange nicht erklärt werden und man
machte unbekannte zelluläre Faktoren dafür verantwortlich (van
Hooft et al., 1997). Erst die Entdeckung der
5-HT3B-Rezeptoruntereinheit (Davies et al., 1999) legte nahe, dass
der native 5-HT3-Rezeptor ein Heteromer aus 5-HT3A- und
5-HT3B-Untereinheiten ist. Man nimmt auch an, dass sowohl homomere
als auch heteromere 5-HT3-Rezeptoren in sensorischen Neuronen
exprimiert werden (Morales et al., 2001). Dadurch gewinnen die in
der vorliegenden Arbeit beschriebenen unterschiedlichen
Eigenschaften homomerer und heteromerer Rezeptoren zusätzlich an
Bedeutung. Zudem könnten unsere Ergebnisse dazu beitragen,
Interaktionen zwischen Pharmaka und dem 5-HT3-Rezeptor besser zu
verstehen.

Weitere Episoden

Charakterisierung der Atmungsketten-Enzyme NADH-CoQ-Reduktase und Cytochrom-C-Oxidase in verschiedenen humanen Geweben und Darstellung ihrer Bedeutung bei Defekten

Charakterisierung der Atmungsketten-Enzyme NADH-CoQ-Reduktase und Cytochrom-C-Oxidase in verschiedenen humanen Geweben und Darstellung ihrer Bedeutung bei Defekten

vor 21 Jahren
Hochdosistherapie und Transplantation autologer Blutstammzellen bei Non-Hodgkin-Lymphomen mit ungünstiger Prognose

Hochdosistherapie und Transplantation autologer Blutstammzellen bei Non-Hodgkin-Lymphomen mit ungünstiger Prognose

vor 21 Jahren
Retrospective study to evaluate the prognostic effect of smoking cessation in patients with advanced lung cancer under palliative anticancer therapy

Retrospective study to evaluate the prognostic effect of smoking cessation in patients with advanced lung cancer under palliative anticancer therapy

vor 21 Jahren
Klinische Studie zur Beurteilung der Wirksamkeit und Verträglichkeit von Moxifloxacin im Vergleich zu Amoxicillin mit Clavulansäure zur Behandlung von tiefen Haut- und Weichteilinfektionen

Klinische Studie zur Beurteilung der Wirksamkeit und Verträglichkeit von Moxifloxacin im Vergleich zu Amoxicillin mit Clavulansäure zur Behandlung von tiefen Haut- und Weichteilinfektionen

vor 21 Jahren
Lebenszufriedenheit von Tumorpatienten in der Strahlentherapie

Lebenszufriedenheit von Tumorpatienten in der Strahlentherapie

vor 21 Jahren
Alle Episoden anzeigen
In Podcasts werben
Schalte jetzt Werbung in Podcasts.
Episode melden

„Die Kinetik des heteromeren 5-HT3-Rezeptors: Untersuchungen mit Patch-Clamp-Technik und Computersimulationen“

Worum geht es? Danach fragen wir noch nach dem Grund.

Abonnenten

Teilen

Mein Archiv

Deine Privatkopie der Folgen, die du nicht verlieren willst.

Podcast-Folgen verschwinden. Feeds werden auf die letzten Episoden gekürzt, Hoster räumen alte Dateien ab, Formate wechseln den Anbieter und lassen ihr Archiv zurück. Mit „Mein Archiv“ sichert podcast.de die Folgen deiner Podcasts für dich — angefangen bei den ältesten, denn die sind zuerst weg.

  • Deine gesicherten Folgen bleiben hörbar, auch wenn das Original offline geht.
  • Auch Folgen, die im heutigen Feed gar nicht mehr stehen — podcast.de kennt sie noch.
  • Herunterladen bleibt möglich, solange die Folge beim Podcaster liegt. Der zählt seine Abrufe wie bisher.
Startet bald

Sei beim Start von Mein Archiv dabei

Mein Archiv ist fast fertig. Trag dich ein, dann bekommst du eine E-Mail, sobald es losgeht – und bist von Anfang an dabei. Wir schreiben dir nur zum Start, keine Werbung, keine Weitergabe deiner Daten.

Du bekommst zuerst eine Bestätigungsmail. Abmelden geht jederzeit. Datenschutz